terça-feira, 28 de dezembro de 2010

Estrogênios

Hormônios responsáveis pela maturação de órgãos reprodutores e pelo fechamento de diáfises em ossos longos. O ovário e a placenta os produzem, além do testículo e do córtex da suprarrenal produzi-lo em quantidade menos expressiva. Assim como várias outras substâncias, o colesterol é a substância inicial que lhe dará origem. A androstenediona (testosterona) é, no entanto, o precursor inicial dessa classe. Os três estrogênios endógenos são o estradiol, a estrona e o estriol, sendo o primeiro o mais importante e produzido pelo ovário.


O estrógeno e a progesterona agindo em conjunto, aumentam a síntese de receptor de progesterona no útero, na vagina, na hipófise anterior e no hipotálamo. Já a ação da progesterona diminui a síntese de receptor de estrógeno no trato reprodutor.
A prolactina aumenta os receptores de estrógeno nas glândulas mamárias sem, contudo, inteferir no útero.

Os efeitos exógenos desses hormônios variam de acordo com estágio de maturação sexual em que o paciente for medicado.
-Se aplicado durante o hipogonadismo primário, acelera o desenvolvimento de caracteres secundários e o crescimento;
-Se aplicado em adultos com amenorréia primária (falta de menstruação) conjuntamente com progestorona, força um ciclo menstrual;
-Se aplicado em mulheres maduras sexualmente, pode funcionar como contracepcional;
-Se aplicado durante ou pós a menopausa, pode prevenir seus sintomas e da perda óssea.

Eles têm ações metabólicas diversas,como as ações anabólicas discretas e as mineralocorticoide- regulação hídrica e eletrolítica. Além disso, aumenta a concentração de HDL- lipoproteína de alta densidade- no plasma sanguíneo, explicando, portanto, a menor incidência de doenças ateromatosas em mulheres. Ativa também o mecanismo de coagulação sanguínea, causando maior incidência de tromboembolia em casos de mal uso de tal substância.

Assim como outros esteróides, os estrogênios têm receptores nucleares do tipo 4 além dos do tipo ERα e ERβ. Estes receptores levarão a via clássica de ativação ou repressão gênica, ou seja, transcrição e tradução de genes.
Além dessas vias, há receptores de membrana que iniciam ações vasculares rápidas. É o β-17-estradiol que mediará o início a uma vasodilatação aguda.


Quando usado como fármacos, ou quando produzidos em maior quantidade pelo corpo, os estrogênios podem causar diversos efeitos:
-hipersensibilidade da mama;
-náusea;
-vômito;
-anorexia;
-retenção de água e sal, com possível edema;
-tromboembolia;
-hiperplasia endometrial;
-anomalias genitais no bebê em formação no útero da mãe.

O Raloxifeno é um modulador seletivo dos estrogênios. Aumenta os receptores desses hormônios em ossos, no metabolismo de lipídio e na coagulação sanguínea, entretanto diminui no útero e na mama. É usado no tratamento e prevenção de osteoporose na pós-menopausa. Apesar de ainda ser indefinido, está relacionado a menor incidência de câncer de mama positivo para receptor de estrogênio.


Fonte:Farmacologia, Rang and Dale

Por: Manuela Chianca

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